PCSK9抑制剂具有多项优点。首先，PCSK9抑制剂可大幅降低LDL胆固醇水平，降脂效果可能优于他汀类药物，并为在治疗期间出现他汀类药物不耐受情况的患者提供替代治疗方案。

其次，通过抑制PCSK9酶，PCSK9抑制剂可以进一步降低LDL胆固醇，也有可能降低心脑血管疾病的风险。因此，PCSK9抑制剂可用于治疗和预防心血管疾病。

最后，PCSK9抑制剂具有较低的肝肾毒性风险，原因在于PCSK9抑制剂是一种完全人类单克隆抗体，操纵受体功能的同时可使免疫原性降至最低。

对于降血脂市场的觊觎，PCSK9抑制剂的出现，是对他汀类一家独大局面最具威胁的挑战。而中国高胆固醇血症患病率十年激增3倍，从2014年的69.8百万人增至2018年的82.6百万人，预期2030年将达到116.7百万人。

预计2023年中国PCSK9市场将增长至1.495亿美元，从2019年到2023年的复合年均增长率为139.7%，到2030年将进一步增至13亿美元，从2023年到2030年的复合年均增长率为36.9%。

目前国内已上市的PCSK9抑制剂仅有Repatha和Praluent 两款，二者之间的竞争并驾齐驱。

不过来自诺华的全球首款siRNA降脂药Inclisiran已于去年11月在华申报上市，与中国病患见面的日子应该不远了。

与单抗类PCSK9抑制剂药物不同，Inclisiran通过直接关闭肝脏中PCSK9蛋白的产生发挥作用。

此外，Evolocumab已获得FDA批准，可用于预防心血管事件、原发性高脂血症和纯合子家族性高胆固醇血症。

辉瑞也曾试图加入PCSK抑制剂的研发赛道，但过程充满了坎坷，最后以失败告终。

2016年11月，辉瑞因其研究性PCSK抑制剂bococizumab的六项Ⅲ期研究结果不如预期，辉瑞认为bococizumab不大可能为患者、医院及公司股东带来利益，因此终止了该项目。MSD也曾在2021年入局PCSK抑制剂研发。

PCSK9抑制剂竞争已悄悄蔓延至中国， 国内多款PCSK9抑制剂正在如火如荼研发当中。

2022年6月13日，信达生物发布公告，国家药品监督管理局受理信达生物自主研发的托莱西单抗注射液（Adimab，PCSK9单克隆抗体注射液）的新药上市申请。

此外，recaticimab（恒瑞医药）、昂戈瑞西单抗（君实生物）和ebronucimab（康方集团，AK102）等产品也在虎视眈眈等待分一杯羹。