截至目前,全球获批上市的BTK抑制剂有6个,包括强生的伊布替尼、阿斯利康的阿可替尼、百济神州的泽布替尼、诺诚健华的奥布替尼、小野制药的Tirabrutinib和礼来的Pirtobrutinib,其中前3个销售额占全球BTK市场的90%以上。

伊布替尼是第一代BTK抑制剂,虽然销售额最高,但近几年其市场不断被阿可替尼和泽布替尼蚕食,目前市场占有率约50%。

阿可替尼与泽布替尼同为第二代BTK抑制剂,在近几年都保持着快速放量。

阿可替尼2019年的销售额只有1.64亿美元,而2022年其销售额已经突破20亿美元,2023销售额25亿美元,2024年第一季度销售额7.18亿元,同比增长35%。

泽布替尼2023年销售额突破10亿美元,2024年第一季度销售额4.89亿美元,同比增长140.2%。按地域看,美国销售额总计24.96亿元,同比增长162.7%;欧洲销售额总计4.76亿元,同比增长256.8%;中国销售额总计4.13亿元,同比增长25.5%;可见美国是泽布替尼最主要的销售市场。

2022年,泽布替尼在“头对头”对比伊布替尼用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 成人患者的全球临床三期ALPINE试验上,取得无进展生存期(PFS)的优效性结果。头对头击败伊布替尼让泽布替尼在CLL市场份额得到快速提升。

百悦泽还在美国、欧盟和加拿大批准了新适应症,用于治疗既往接受过至少两线系统性治疗的R/R滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者,是首个在该项适应症获批的BTK抑制剂,进一步巩固百悦泽在血液肿瘤领域的地位。

目前泽布替尼增长速度远超阿可替尼,有望成为BTK赛道的下一个领导者。